发布网友 发布时间:2022-04-21 20:29
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热心网友 时间:2023-11-19 04:12
苯双酯
病毒性肝炎药物性肝损伤引起转氨酶升高用药物往认具保护肝细胞增加肝脏解毒功能药理作用尤其其降酶作用效明显且毒性低副作用
基本信息
· 外文名称
Bifendatatum;Biphenyldicarboxylate
· 药品名称
联苯双酯
· 主要适用症
慢性迁延性肝炎
· 式
C20H18O10
· 质量
418.36
· 用途
抗肝炎药
1 概述
通用名: 联苯双酯
化名: 4,4-二甲氧基-5,6,5',6'-双(亚甲二氧基)联苯-2,2'-二羟酸二甲酯
拼音名:LIANBENSHUANGZHI
英文名:BIFENDATE(BIPHENYLDICARBOXYLATE)
结构式
结构式:
式:C20H18O10
量 :418.36
规 格: 1.5mg/丸
药品类别 :肝胆病用药
2 性状
联苯双酯白色结晶粉末几乎溶于水极微溶于甲醇或乙醇略溶于丙酮易溶于氯仿或二甲基甲酰胺
熔点: 取本品提前于150 ℃放入依测定(附录Ⅵ C)熔点180~183℃
3 适应
本品肝炎主要症状肝区痛乏力腹胀等改善定疗效肝脾肿改变效适用于迁延性肝炎及期单项谷丙转氨酶异者
4 药理
本品我创制种治疗肝炎降酶药物合五味丙素间体鼠口服本品150~200mg/kg减轻四氯化碳所致肝脏损害谷丙转氨酶(ALT)升高四氯化碳所致肝脏微粒体脂质氧化、四氯化碳代谢转化氧化碳抑制作用并降低四氯化碳代谢程原型辅酶Ⅱ及氧消耗保护肝细胞物膜结构功能本品亦降低泼尼松诱导所致肝脏ALT升高能促进部肝切除鼠肝脏再本品降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT性加速血液ALT失能肝组织损害减轻反映本品细胞色素P450酶性明显诱导作用加强四氯化碳及某些致癌物解毒能力部肝炎病改善蛋白代谢作用使白蛋白升高球蛋白降低HbsAg及HbeAg阴转作用能使肿肝脾缩
5 代
本品口服吸收约30%肝脏首作用迅速代谢转化24内70%左右自粪便排滴丸剂物利用度片剂 1.25~2.37倍
6 用量
口服每25mg1量75~150mg采用13
7 禁忌
1、本品敏者禁用2、肝硬化者禁用3、孕妇及哺乳期妇禁用
8 制剂
联苯双酯滴丸 联苯双酯片
9 检查
关物质 取本品加氯仿制每1ml 含10mg溶液作供试品溶液;精密量取适量加氯仿稀释每1ml 含0.1mg 溶液作照溶液照薄层色谱(附录Ⅴ B)试验吸取供试品溶液与照溶液各10μl 别点于同硅胶G薄层板石油醚(30~60℃)-醋酸乙酯-氯仿(65:20:15)展剂展晾干喷50%硫酸水乙醇溶液于110 ℃加热30钟照溶液主斑点应清晰见供试品溶液除主斑点外显其斑点干燥失重
取本品105 ℃干燥至恒重减失重量1.0 %(附录Ⅷ L)炽灼残渣 取本品1.0g依检查(附录Ⅷ N)遗留残渣0.1 %重金属
取炽灼残渣项遗留残渣依检查(附录Ⅷ H)含重金属百万二十
10 鉴别
(1) 取本品约20mg加盐酸羟胺试液6 滴滴加饱氢氧化钾乙醇溶液使呈碱性火煮沸片刻放冷加稀盐酸使呈酸性加三氯化铁试液1 滴即显暗紫色
(2) 取本品约5mg 加变色酸试液1ml 摇匀置水浴加热片刻即显紫色
(3) 取含量测定项溶液照光光度(附录Ⅳ A)测定278nm 波处吸收260nm 波处吸收
(4) 本品红外光吸收图谱应与照图谱(光谱集461图)致
11 良反应
别病例现口干、轻度恶偶皮疹发般加用抗*反应药物即消失
12 注意事项
1、少数病用药程ALT升加剂量使降低停药部患者ALT反跳继续服药仍效
2、别患者于服药程现黄疸及病情恶化应停药
13 童用药
童用药酌减
14 用药
患者慎用本品
15 相互作用
合用肌苷减少本品降酶反跳现象
16 贮藏效期
遮光密封保存
17 含量测定
精密称取本品约15mg置100ml 量瓶加乙醇约80ml于水浴加热使溶冷加乙醇稀释至刻度摇匀精密量取5ml 置50ml量瓶加乙醇稀释至刻度摇匀照光光度(附录Ⅳ A)278nm 波处测定吸收度;另取联苯双酯照品约15mg同操作并测定计算即